Farmacocinética : Factores que afectan la Absorción de Fármacos
· Vía de administración
· Flujo sanguíneo
· Área de superficie (tamaño y espesor)
· Características Fisicoquímicas del Fármaco
o Forma Farmacéutica
o Peso molecular
o Liposolubilidad
o Tamaño molecular
o Solubilidad
o Grado de ionización
· pH del medio
· Concentración del fármaco
· Motilidad
Circulación Enterohepática de Fármacos
Farmacocinética: distribución
· Órganos altamente irrigados:
o Corazón
o Riñón
o Hígado
o Cerebro
· Órganos medianamente irrigados:
o Músculo
o Pulmón
· Órganos pobremente irrigados
o Hueso
o Grasas
o Dentina
Fenómeno de Redistribución: fármacos muy liposolubles
· Factores que influyen en la distribución de fármacos
· Flujo sanguíneo
· Unión a proteínas plasmáticas (albúmina-ácidos, o alfa 1 glucoproteína ácida-básicos)
· Unión a tejidos
· Vía de administración
· Características del fármaco
· PH del medio
· Concentración del fármaco en la sangre
· Barreras especiales (placentaria, hemato-encefálica)
· Patológicos
· Farmacológicos
Volumen aparente de distribución (Vd): Relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática a tiempo cero Vd= Do/C
Farmacocinética: biotransformación
La biotransformación es el proceso de cambios químicos en la molécula del fármaco y cuyo producto resultante es un metabolito, el cual puede ser:
· Inactivo: ejemplo diclofenaco
· Más activo: ejemplo Morfina a 6 sulfato morfina
· Menos activo: ejemplo aspirina a ácido acetil salicílico
· Activos en el caso deprofármacos: ejemplo sulindac a sulfato de sulindac
· Tóxico: ejemplo acetaminofen a N-acetil parabenzoquinona
· Farmacocinética-Biotransformación
Fase I (funcionalización, oxido-reducción): hidrólisis, oxidación, reducción (retículo endoplásmico)
Fase II (conjugación, biosíntesis): ácido glucurónido. Glicina, sulfatos (citosol)
Objetivos: formar productos más polares para ser más fácilmente excretado
Órgano principal: hígado
Órgano secundario: intestinos, estómago, riñón, pulmón, plasma
