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2014年03月24日
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カテゴリ: くすり
2.くすりの体内での働き

 循環血液中に移行したくすりの有効成分は、血流によって体内各部の器官や組織へ運ばれて作用する。その際、医薬品成分の分子※が、標的となる器官や組織の表面分布する特定のたんぱく質(受容体)に結合して作用を現わすことが多い※2。

 くすりがその薬効をもたらすには、くすりの有効成分がその作用対象である器官や組織にある一定量以上到達する必要がある。そのため、くすりが摂取された後、成分の吸収が進むにつれて、その血中濃度※3が上昇し、ある閾値(いきち、最少有効濃度)を超えた時に生体の反応として薬効がもたらされる。血中濃度はある時点でピーク(最高血中濃度)に達すると、代謝及び排泄が進むにしたがって徐々に低減していく。やがて血中濃度が最少有効濃度を下回ると、薬効は消失する(いわゆる「くすりが切れる」状態)。

 一度に多量のくすりを摂取したり十分な間隔を開けずに追加摂取してい血中濃度を高くしても、 ある濃度以上で薬効は頭打ちとなり、むしろ有害な作用(毒性)が現れやすくなる。全身作用を目的とするくすりは、使用後の一定時間その有効成分の血中濃度が最少血中濃度未満の濃度域(無効域)と、薬効よりも毒性が強く現れる濃度域(危険域。中毒域ともいう。)の間の範囲(有効域。治療濃度域ともいう。)となるよう使用量や使用間隔が定められている※4。


※ 一般に、血漿タンパク質と複合体を形成した状態では受容体に結合できず、遊離型となって作用する。
※2 ビタミンやミネラルなどのように体内成分を補給するくすりは、受容体を介さずに全身作用をもたらすものもある。
※3 器官や組織中に存在するくすりの成分の量を直接調べることは容易ではないため、通常、血液中の濃度(血中濃度)を目安としている。
※4 年齢や体格等による個人差も考慮されている。


くすりの設計は、有効成分の血流中における動向に最新の注意を向けていると思います。時間と労力をかけて見極めていきます。





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最終更新日  2014年04月02日 05時40分14秒
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