薬剤師Stephenのよろずブログ

オキシペルチン（Oxypertine）は1962年、米国のウインスロップ社（現：サノフィ社）において開発された、フェノチアジン系、ブチロフェノン系あるいはレセルピン系などの向精神薬とは異なる構造をもつ脳内生体アミン類似の抗精神病薬である。

1972年に販売名「ホーリット錠20mg」、「ホーリット錠40mg」及び「ホーリット散」として発売された。

また、医療事故防止対策として「ホーリット散」から「ホーリット散10％」に販売名の変更を申請し、2008年3月承認された。

(1)有効性

自発性減退、感情鈍麻等の情動表出障害を改善し、疎通性、対人接触、感情表出を高める。

(2)安全性

承認前及び承認後における調査1,761例中報告された主な副作用は不眠13.3％（234件）、錐体外路症状［手指振戦11.6％（204件）、アカシジア5.6％（99件）、筋強剛3.1％（54件）］、不安・焦燥3.0％（53件）、低血圧3.2％（57件）、食欲不振3.1％（55件）、けん怠感3.3％（58件）であった。（再審査対象外）

重大な副作用として頻度不明であるが、Syndrome malin（悪性症候群）、麻痺性イレウス、無顆粒球症、白血球減少が報告されており、抗精神病薬において、肺塞栓症、深部静脈血栓症が報告されている。

(3)製 剤

錠20mgは白色、錠40mgはうすいだいだい色であり、両者の識別が可能である。また、錠40mgは漸次増量時以降に使用する。

(4)治 療

統合失調症患者において自発性減退、感情鈍麻等の情動表出障害を改善し、疎通性、対人接触、感情表出を高める。また、治療の初期に、一過性に興奮、衝動行為、不安、焦燥、多幸等の随伴症状がみられることがあるが、これは症状の悪化ではなく、むしろ、情動表出障害の改善への“ゆさぶり”で、本剤の賦活効果のあらわれと考えられる。上記賦活効果のほか、精神運動興奮、衝動性等に対し、鎮静的効果が認められている。

(5)薬理学

ノルアドレナリン系のみならず、ドパミン系、セロトニン系など各種神経系に影響を及ぼす。また、シナプス前膜及びシナプス後膜の両方に作用する。

(6)その他

オキシペルチンは化学的には中枢作用の予想されるインドールアルキル体と抗アドレナリン作用をもつフェニールピペラジンを結合させることより、中枢での抗アドレナリン作用を期待して合成された薬剤で、フェノチアジン系、ブチロフェノン系あるいはレセルピン系などの薬剤とは異なる構造をもつ抗精神病薬である。

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